Thuốc - TPCN

Thuốc Sipralexa 20mg: công dụng và cách dùng

Thuốc Sipralexa 20mg

Thuốc Sipralexa 20mg điều trị các cơn trầm cảm lớn, rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng sợ.

Thành phần

Thành phần/Hàm lượng

  • Escitalopram: 20mg

Công dụng (Chỉ định)

  • Điều trị các cơn trầm cảm lớn
  • Điều trị rối loạn lo âu tổng quát (GAD)
  • Điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)
  • Điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có agoraphobia
  • Điều trị rối loạn lo âu xã hội

Tham khảo giá thuốc Sipralexa 20mg và được tư vấn tại đây!

Cách dùng thuốc Sipralexa 20mg

  • Dùng đường uống

Liều dùng thuốc Sipralexa 20mg

Trầm cảm

  • Liều Sipralexa thường được đề nghị là: 10mg dùng một lần mỗi ngày.
  • Liều dùng có thể được bác sĩ của bạn tăng lên tối đa 20mg mỗi ngày.

Rối loạn hoảng sợ

  • Liều khởi đầu của Sipralexa là: 5mg như một liều hàng ngày trong tuần đầu tiên trước khi tăng liều tới 10mg mỗi ngày.
  • Liều của bác sĩ có thể tăng thêm đến mức tối đa 20mg mỗi ngày.

Rối loạn lo âu xã hội

  • Liều Sipralexa thường được đề nghị là: 10mg dùng một lần mỗi ngày.
  • Bác sĩ của bạn có thể giảm liều của bạn xuống 5mg mỗi ngày hoặc tăng liều tới tối đa 20 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào cách bạn đáp ứng với thuốc.

Rối loạn lo âu tổng quát

  • Liều Sipralexa thường được đề nghị là: 10mg dùng một lần mỗi ngày.
  • Liều dùng có thể được bác sĩ của bạn tăng lên tối đa 20mg mỗi ngày.

Chứng rối loạn ám ảnh cưỡng chế

  • Liều Sipralexa thường được đề nghị là: 10mg dùng một lần mỗi ngày.
  • Liều dùng có thể được bác sĩ của bạn tăng lên tối đa 20mg mỗi ngày.

Quá liều

Độc tính

  • Dữ liệu lâm sàng về quá liều escitalopram còn hạn chế và nhiều trường hợp liên quan đến quá liều đồng thời với các thuốc khác. Trong phần lớn các trường hợp nhẹ hoặc không có triệu chứng đã được báo cáo. Các trường hợp tử vong do quá liều escitalopram hiếm khi được báo cáo khi chỉ dùng escitalopram; phần lớn các trường hợp có liên quan đến quá liều với các thuốc dùng đồng thời. Liều từ 400 đến 800mg escitalopram một mình đã được thực hiện mà không có bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào.

Triệu chứng

  • Các triệu chứng gặp khi quá liều escitalopram được báo cáo bao gồm các triệu chứng chủ yếu liên quan đến hệ thần kinh trung ương (từ chóng mặt, run và kích động đến các trường hợp hiếm gặp của hội chứng serotonin , co giật và hôn mê), hệ tiêu hóa (buồn nôn / nôn) và tim mạch hệ thống (hạ huyết áp , nhịp tim nhanh, kéo dài khoảng QT, và loạn nhịp tim) và tình trạng cân bằng điện giải / chất lỏng (hạ kali máu, hạ natri máu).

Xử trí

  • Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo đủ oxy và chức năng hô hấp. Rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính nên được xem xét. Rửa dạ dày nên được tiến hành càng sớm càng tốt sau khi uống. Theo dõi tim và các dấu hiệu sinh tồn được khuyến cáo cùng với các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng chung.
  • Theo dõi điện tâm đồ được khuyến cáo trong trường hợp quá liều ở bệnh nhân suy tim sung huyết / loạn nhịp tim, bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT, hoặc ở bệnh nhân bị thay đổi chuyển hóa, ví dụ như suy gan.
thuoc sipralexa 20 mg
Thuốc Sipralexa 20mg

Quên liều

  • Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Không dùng thuốc Sipralexa 20mg nếu bạn:

  • Bị dị ứng với escitalopram, citalopram hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
  • Đã dùng thuốc ức chế mao (ví dụ: phenelzine, tranylcypromine, moclobemide) trong 2 tuần
  • Có một tình trạng được gọi là hội chứng qt dài bẩm sinh
  • Đang dùng thuốc pimozide

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Tần suất được lấy từ các nghiên cứu lâm sàng; chúng không được hiệu chỉnh bằng giả dược. Tần suất được xác định là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (≥1 / 1.000 đến <1/100), hiếm (≥1 / 10.000 đến <1 / 1.000), rất hiếm (<1 / 10.000), hoặc không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Lớp cơ quan hệ thốngTính thường xuyênTác dụng không mong muốn 
Rối loạn hệ thống bạch huyết và máuKhông biếtGiảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịchQuý hiếmPhản ứng phản vệ
Rối loạn nội tiếtKhông biếtTiết ADH không thích hợp
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡngPhổ biếnGiảm cảm giác thèm ăn, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân
Không phổ biếnGiảm cân
Không biếtHạ natri máu, biếng ăn 1
Rối loạn tâm thầnPhổ biếnLo lắng, bồn chồn, mơ bất thường, ham muốn tình dục giảm
Nữ: anorgasmia
Không phổ biếnNghiến răng, kích động, lo lắng, cơn hoảng loạn, trạng thái bối rối
Quý hiếmTrầm cảm, suy giảm nhân cách, ảo giác
Không biếtMania, ý tưởng tự tử, hành vi tự sát 2
Rối loạn hệ thần kinhRất phổ biếnĐau đầu
Phổ biếnMất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt, loạn cảm, run
Không phổ biếnRối loạn vị giác, rối loạn giấc ngủ, ngất
Quý hiếmHội chứng serotonin
Không biếtRối loạn vận động, rối loạn vận động, co giật, tâm thần bồn chồn / akathisia 1
Rối loạn mắtKhông phổ biếnGiãn đồng tử, rối loạn thị giác
Rối loạn tai và mê cungKhông phổ biếnÙ tai
Rối loạn timKhông phổ biếnNhịp tim nhanh
Quý hiếmNhịp tim chậm
Không biếtĐiện tâm đồ QT kéo dài Rối loạn nhịp thất bao gồm xoắn đỉnh
Rối loạn mạch máuKhông biếtHạ huyết áp thế đứng
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thấtPhổ biếnViêm xoang, ngáp
Không phổ biếnChảy máu cam
Rối loạn tiêu hóaRất phổ biếnBuồn nôn
Phổ biếnTiêu chảy, táo bón, nôn mửa, khô miệng
Không phổ biếnXuất huyết đường tiêu hóa (bao gồm cả xuất huyết trực tràng)
Rối loạn gan mậtKhông biếtViêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường
Rối loạn da và mô dưới daPhổ biếnTăng tiết mồ hôi
Không phổ biếnMề đay, rụng tóc, phát ban, ngứa
Không biếtBệnh bầm máu, bệnh mạch máu
Rối loạn cơ xương và mô liên kếtPhổ biếnĐau khớp, đau cơ
Rối loạn thận và tiết niệuKhông biếtBí tiểu
Hệ thống sinh sản và rối loạn vúPhổ biếnNam: rối loạn xuất tinh, liệt dương
Không phổ biếnNữ: rong kinh, rong kinh
Không biếtGalactorrhoea
Nam: priapismBăng huyết sau sinh độ 3
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lýPhổ biếnMệt mỏi, sốt
Không phổ biếnPhù nề

1 Những sự kiện này đã được báo cáo đối với nhóm điều trị của SSRI.

2 Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị escitalopram hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).

3 Sự kiện này đã được báo cáo cho loại điều trị của SSRIs / SNRIs

Các tác dụng phụ thường gặp thường nhẹ và chúng thường biến mất theo thời gian khi người đó quen với thuốc. Tuy nhiên, nếu họ kiên trì hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói chuyện với bác sĩ.

Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn cũng có thể xảy ra. Một người gặp bất kỳ trong số này nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ của họ ngay lập tức hoặc tìm kiếm sự trợ giúp y tế khẩn cấp.Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Một số loại thuốc tương tác với thuốc Sipralexa. Những tương tác này có thể gây hại và khiến thuốc hoạt động kém hiệu quả. Một người nên nói với bác sĩ của họ về bất kỳ loại thuốc, vitamin và chất bổ sung nào khác mà họ dùng.

Ngoài ra, một bác sĩ nên theo dõi bất cứ ai đang dùng Cipralexa. Bác sĩ có thể giúp xác định những thay đổi trong tâm trạng và giúp đảm bảo rằng người đó không thực hiện bất kỳ phương pháp điều trị nào khác có thể tương tác với thuốc Sipralexa.

Một số phương pháp điều trị nên tránh khi dùng Sipralexa bao gồm:

  • Chất làm loãng máu
  • Thuốc điều trị chứng đau nửa đầu
  • Giảm axit
  • Thuốc tâm thần: bao gồm cả thuốc chống trầm cảm khác, trừ khi bác sĩ kê toa chúng
  • Thuốc cũng làm tăng mức serotonin

Chỉ số theo dõi

  • Tình trạng tự tử, tình trạng xấu đi trên lâm sàng hoặc các thay đổi hành vi bất thường, đặc biệt là trong thời gian đầu khi điều trị hoặc sau khi chỉnh liều.
  • ECG nếu nguy cơ kéo dài khoảng QT.
  • Chiều cao, cân nặng ở trẻ em / thanh thiếu niên.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Sipralexa (Cảnh báo và thận trọng)

Cảnh báo

Tự tử và thuốc chống trầm cảm

  • Trong các nghiên cứu ngắn hạn, thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự sát ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên (<24 tuổi) dùng thuốc chống trầm cảm cho các rối loạn trầm cảm nặng và các bệnh tâm thần khác
  • Sự gia tăng này không gặp ở bệnh nhân> 24 tuổi; giảm nhẹ suy nghĩ tự tử ở người lớn> 65 tuổi
  • Bản thân trầm cảm và một số rối loạn tâm thần khác có liên quan đến việc tăng nguy cơ tự tử
  • Theo dõi bệnh nhân ở mọi lứa tuổi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm và quan sát chặt chẽ tình trạng xấu đi trên lâm sàng, tình trạng tự tử hoặc những thay đổi bất thường trong hành vi
  • Tư vấn cho gia đình và người chăm sóc về sự cần thiết phải theo dõi và trao đổi chặt chẽ với người kê đơn
  • Trẻ em <12 tuổi không được chấp thuận

Thận trọng

Tăng nguy cơ có ý nghĩ và hành vi tự sát ở thanh thiếu niên và thanh niên; theo dõi tất cả các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm xem có dấu hiệu xấu đi trên lâm sàng và xuất hiện các ý nghĩ và hành vi tự sát, đặc biệt là trong vài tháng đầu điều trị bằng thuốc.

Bằng chứng mâu thuẫn về việc sử dụng SSRIs trong thời kỳ mang thai và tăng nguy cơ tăng huyết áp phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh, hoặc PPHN (xem Mang thai)

Ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với SNRIs / SSRIs vào cuối tam cá nguyệt thứ ba: nguy cơ biến chứng như khó bú, khó chịu và các vấn đề về hô hấp

Kích hoạt hưng cảm / hưng cảm được báo cáo ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân bị rối loạn ái lực nặng được điều trị bằng thuốc có hiệu quả trong điều trị rối loạn trầm cảm nặng; trước khi bắt đầu, hãy sàng lọc mọi tiền sử cá nhân hoặc gia đình về rối loạn lưỡng cực, hưng cảm hoặc hưng cảm

Nguy cơ giãn đồng tử; có thể gây ra cơn tấn công góc đóng ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng với góc đóng hẹp về mặt giải phẫu mà không được phẫu thuật cắt đoạn thắt lưng bằng sáng chế

Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện bình thường, escitalopram10 mg / ngày không làm giảm chức năng trí tuệ hoặc hoạt động tâm thần vận động; bởi vì bất kỳ loại thuốc kích thích thần kinh nào cũng có thể làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ hoặc kỹ năng vận động, hãy thận trọng với bệnh nhân khi vận hành máy móc nguy hiểm, bao gồm cả ô tô, cho đến khi họ biết thuốc ảnh hưởng đến nhận thức của họ như thế nào

SSRIs / SNRIs làm tăng nguy cơ chảy máu bất thường do ức chế tiểu cầu

Hội chứng serotonin

  • Hội chứng serotonin được báo cáo với SNRI và SSRI, đặc biệt khi dùng chung với các thuốc serotonergic khác
  • Các triệu chứng hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, mê sảng và hôn mê), mất ổn định tự chủ (ví dụ: nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, chóng mặt, diaphoresis, đỏ bừng, tăng thân nhiệt), các triệu chứng thần kinh cơ (ví dụ: run, cứng, rung giật cơ, tăng phản xạ, mất phối hợp), co giật, và / hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy); theo dõi sự xuất hiện của hội chứng serotonin

Hạ natri máu

  • Hạ natri máu có thể xảy ra với SSRI và SNRI
  • Trong nhiều trường hợp, hạ natri máu dường như là kết quả của hội chứng tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH), và có thể hồi phục khi ngừng sử dụng
  • Các trường hợp có natri huyết thanh <110 mmol / L được báo cáo
  • Bệnh nhân cao tuổi có thể có nhiều nguy cơ bị hạ natri máu hơn khi dùng SSRI và SNRI; Ngoài ra, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc bị suy giảm thể tích có thể có nguy cơ cao hơn
  • Cân nhắc việc ngưng sử dụng nếu có triệu chứng hạ natri máu và tiến hành can thiệp y tế thích hợp
  • Các dấu hiệu và triệu chứng bao gồm nhức đầu, khó tập trung, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, yếu ớt và không vững có thể dẫn đến ngã
  • Các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến các trường hợp nghiêm trọng và / hoặc cấp tính hơn bao gồm ảo giác, ngất, co giật, hôn mê, ngừng hô hấp và tử vong

Rối loạn co giật

  • Tác dụng chống co giật của citalopram racemic được quan sát trong các nghiên cứu trên động vật; tuy nhiên, escitalopram chưa được đánh giá một cách có hệ thống ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật
  • Bệnh nhân bị co giật đã được loại trừ khỏi các nghiên cứu lâm sàng trong quá trình thử nghiệm trước khi đưa sản phẩm ra thị trường
  • Trong các thử nghiệm lâm sàng, các trường hợp co giật được báo cáo liên quan đến điều trị escitalopram
  • Giống như các loại thuốc khác có hiệu quả trong điều trị rối loạn trầm cảm nặng, giới thiệu escitalopram cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh

Rối loạn chức năng tình dục

  • Sử dụng có thể gây ra các triệu chứng rối loạn chức năng tình dục ở cả bệnh nhân nam và nữ; thông báo cho bệnh nhân rằng họ nên thảo luận về bất kỳ thay đổi nào trong chức năng tình dục và các chiến lược quản lý tiềm năng với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của họ
  • Ở nam giới, việc sử dụng SSRI có thể dẫn đến chậm hoặc không xuất tinh, giảm ham muốn tình dục và rối loạn cương dương
  • Ở phụ nữ, việc sử dụng SSRI có thể dẫn đến giảm ham muốn tình dục và làm chậm hoặc không có cực khoái
  • Hỏi về chức năng tình dục trước khi bắt đầu điều trị và hỏi cụ thể về những thay đổi trong chức năng tình dục trong khi điều trị, vì nó có thể không được báo cáo một cách tự nhiên
  • Thu thập tiền sử chi tiết (bao gồm cả thời gian khởi phát triệu chứng) để đánh giá các nguyên nhân khác, bao gồm cả rối loạn tâm thần cơ bản
  • Thảo luận về các chiến lược quản lý tiềm năng để hỗ trợ bệnh nhân đưa ra quyết định sáng suốt về điều trị

Ngừng

  • Các báo cáo tự phát về các biến cố bất lợi xảy ra khi ngừng sử dụng SSRI và SRNI, đặc biệt khi đột ngột
  • Các triệu chứng có thể bao gồm tâm trạng khó chịu, khó chịu, kích động, chóng mặt, rối loạn cảm giác (ví dụ, dị cảm như cảm giác sốc điện), lo lắng, lú lẫn, nhức đầu, hôn mê, cảm xúc không ổn định, mất ngủ và hưng cảm.
  • Mặc dù những sự kiện này nói chung là tự giới hạn, nhưng đã có báo cáo về các triệu chứng nghiêm trọng khi ngưng thuốc
  • Theo dõi các triệu chứng này khi ngừng thuốc; giảm dần liều thay vì ngừng đột ngột khi có thể
  • Nếu các triệu chứng không thể dung nạp xảy ra sau khi giảm liều hoặc khi ngừng sử dụng, hãy xem xét tiếp tục lại liều lượng được chỉ định trước đó và sau đó giảm liều với tốc độ dần dần

Rượu

Không an toàn

  • Uống rượu với thuốc Sipralexa 20mg là không an toàn.

Thận

Thận trọng

  • Thuốc Sipralexa 20mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh thận nặng. Có thể cần điều chỉnh liều lượng. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Gan

Thận trọng

  • Sipralexa nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Có thể cần điều chỉnh liều lượng của thuốc. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Lái xe và vận hành máy

Không an toàn

  • Sipralexa có thể gây ra những tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

AU TGA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Úc)

  • US FDA Pregnancy Category: C

US FDA pregnancy category (Phân loại thuốc cho phụ nữ mang thai theo Mỹ)

  • US FDA Pregnancy Category: C

Phụ nữ mang thai

Hỏi ý kiến bác sĩ

  • Thuốc Sipralexa 20mg có thể không an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Mặc dù có những nghiên cứu hạn chế ở người, các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi đang phát triển. Bác sĩ sẽ cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn trước khi kê đơn cho bạn. Xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.

Phụ nữ cho con bú

Hỏi ý kiến bác sĩ

  • Thuốc Sipralexa 20mg có thể không an toàn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Dữ liệu hạn chế trên người cho thấy rằng thuốc có thể đi vào sữa mẹ và gây hại cho em bé.

Dược lực học/Cơ chế hoạt động

  • Escitalopram thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Những tác nhân này gây ra sự gia tăng nồng độ serotonin trong các khớp thần kinh bằng cách ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin (5-HT) vào các đầu tận cùng của tế bào thần kinh hệ serotonergic. So với các SSRI khác, nó dường như có hiệu lực bắt đầu tương đối nhanh do hiệu lực của nó.
  • SSRIs như một nhóm có liên quan đến chảy máu bất thường, đặc biệt ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các loại thuốc khác ảnh hưởng đến cầm máu và với sự phát triển của hội chứng serotonin. Sử dụng escitalopram một cách thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao hơn mức cơ bản và ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc serotonergic khác. Escitalopram cũng có thể gây ra hội chứng ngừng thuốc khi loại bỏ thuốc đột ngột, và nên giảm dần thuốc từ từ nếu việc ngừng điều trị được bảo đảm.
  • Escitalopram, giống như các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc khác, tăng cường hoạt động của hệ serotonergic bằng cách liên kết với vị trí liên kết orthosteric (tức là chính) trên chất vận chuyển serotonin (SERT), cùng vị trí mà 5-HT nội sinh liên kết, và do đó ngăn cản sự tái hấp thu serotonin vào tế bào thần kinh trước synap. Escitalopram, cùng với paroxetine , cũng được coi là một chất ức chế tái hấp thu serotonin allosteric – nó liên kết với vị trí allosteric thứ cấp trên phân tử SERT để ức chế mạnh mẽ hơn sự tái hấp thu 5-HT. Sự kết hợp giữa hoạt tính chỉnh thể và dị ứng của nó trên SERT cho phép tăng nồng độ 5-HT ngoại bào, khởi phát tác dụng nhanh hơn và hiệu quả cao hơn so với các SSRI khác. Sự nâng cao liên tục của 5-HT ở synap cuối cùng gây ra sự giải mẫn cảm của các thụ thể tự động 5-HT 1A , các thụ thể này thường ngừng giải phóng 5-HT nội sinh khi có lượng 5-HT dư thừa – sự giải mẫn cảm này có thể cần thiết để đạt được hiệu quả lâm sàng đầy đủ của SSRI và có thể chịu trách nhiệm cho việc bắt đầu hành động thường kéo dài của chúng.
  • Escitalopram đã cho thấy ái lực gắn kết ít hoặc không có ở một số thụ thể khác, chẳng hạn như thụ thể histamine và muscarinic, và hoạt động nhỏ ở những thụ thể ngoài mục tiêu này có thể giải thích một số tác dụng phụ của nó.

Dược động học

Hấp thu

  • Sự hấp thu của escitalopram sau khi uống dự kiến ​​sẽ gần như hoàn toàn, với sinh khả dụng tuyệt đối ước tính là khoảng 80%. T max xảy ra sau khoảng 4-5 giờ. C tối đa và AUC dường như tuân theo tỷ lệ liều lượng – ở trạng thái ổn định, bệnh nhân nhận 10mg escitalopram mỗi ngày có C tối đa là 21 ng / mL và AUC trong 24 giờ là khoảng 360 ng * h / mL, trong khi bệnh nhân nhận Tương đối, 30mg mỗi ngày làm tăng khoảng 3 lần cả C max và 24h AUC.

Phân bố

  • Escitalopram dường như phân bố rộng rãi vào các mô, với thể tích phân bố rõ ràng khoảng 12-26 L / kg.
  • Liên kết protein: Escitalopram thể hiện sự gắn kết với protein tương đối thấp, khoảng 55-56%.

Chuyển hóa

  • Sự chuyển hóa của escitalopram chủ yếu ở gan, qua trung gian chủ yếu bởi CYP2C19 và CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là CYP2D6. Quá trình oxy hóa N-demethyl hóa bởi hệ thống enzym CYP dẫn đến kết quả là S-desmethylcitalopram (S-DCT) và S-didesmethylcitalopram (S-DDCT) – những chất chuyển hóa này không đóng góp vào hoạt tính dược lý của escitalopram và tồn tại trong huyết tương với số lượng tương đối nhỏ đối với hợp chất mẹ (28-31% và <5%, tương ứng).
  • Cũng có một số bằng chứng cho thấy escitalopram được chuyển hóa thành chất chuyển hóa axit propionic bởi monoamine oxidase A và B trong não, và các enzym này tạo thành con đường chuyển hóa escitalopram chính trong não.

Thải trừ

  • Sau khi uống escitalopram, khoảng 8% tổng liều được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng escitalopram không thay đổi và 10% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng S-desmethylcitalopram. Độ thanh thải qua gan rõ ràng của escitalopram chiếm khoảng 90% tổng liều.
  • Chu kỳ bán rã: Thời gian bán thải của escitalopram là 27-32 giờ, mặc dù điều này tăng lên khoảng 50% ở người cao tuổi và tăng gấp đôi ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính của escitalopram, S-desmethylcitalopram, là khoảng 54 giờ ở trạng thái ổn định.
  • Độ thanh thải trong huyết tương qua đường uống của escitalopram là 600 mL / phút, trong đó khoảng 7% là do độ thanh thải qua thận.

Bảo quản

  • Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
  • Để xa tầm tay trẻ em

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *