Thuốc Phenobarbital là thuốc thuộc nhóm Barbiturat, có công dụng chống co giật và an thần, gây ngủ.

Thuốc Phenobarbital là thuốc gì?

Thuốc Phenobarbital 100mg là một loại thuốc chống co giật và có tác dụng an thần thuộc nhóm các barbiturat khác. Phenobarbital có tác dụng tăng cường hoặc có tác dụng ức chế synap tương tự như của acid gamma aminobutyric (GABA) ở não, làm giảm sử dụng oxygen ở não trong khi gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của neuron. Sự ức chế hoạt động của neuron là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để giúp đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi tổn thương sọ não.

Thuốc Phenobarbital 100 có công dụng gì?

Thuốc có tác dụng chính là điều trị và phòng ngừa co giật, còn có tác dụng an thần gây ngủ. Phenobarbital 100 được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Động kinh (trừ trường hợp động kinh cơn nhỏ): Động kinh cơn lớn, động kinh cục bộ, động kinh giật cơ.
• Phòng và điều trị co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
• Điều trị cơn co do uốn ván.
• Vàng da ở trẻ sơ sinh và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết tự do bẩm sinh, tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh bị ứ mật mạn tính trong gan.
• Điều trị rối loạn giấc ngủ.

Tham khảo giá thuốc Phenobarbital 100mg và được tư vấn tại đây!

Chống chỉ định

Không dùng Phenobarbital 100 mg cho những trường hợp sau:

• Người bệnh quá mẫn với Phenobarbital hay với các thành phần có trong thuốc.
• Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn đường thở.
• Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Người bệnh suy gan hay mắc bệnh suy thận nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng thuốc Phenobarbital

Phenobarbital có thể uống, tiêm dưới da, tiêm bắp sâu và tiêm tĩnh mạch chậm. Đường tiêm dưới da gây kích ứng mô tại chỗ, không được khuyến cáo. Tiêm tĩnh mạch được dành cho điều trị cấp cứu các trạng thái co giật cấp, tuy vậy tác dụng của thuốc cũng hạn chế trong các trường hợp này (thuốc được lựa chọn trong trạng thái động kinh là diazepam hoặc lorazepam). Tiêm tĩnh mạch phải được tiến hành tại bệnh viện và được theo dõi chặt chẽ, tiêm chậm tốc độ không quá 60 mg/phút.

Để tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, 120 mg bột natri phenobarbital khan được hòa tan trong 1 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn. Để tiêm tĩnh mạch, 120 mg bột natri phenobarbital khan cần được hòa tan trong 3 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn.

Nếu đã dùng phenobarbital dài ngày, khi muốn ngừng thuốc phải giảm liều dần dần để tránh hội chứng cai thuốc. Khi chuyển sang dùng thuốc chống co giật khác, phải giảm liều phenobarbital dần dần trong khoảng 1 tuần, đồng thời bắt đầu dùng thuốc thay thế với liều thấp.

Liều lượng dùng thuốc Phenobarbital

Người lớn

Liều lượng tùy thuộc từng người bệnh.

Nồng độ phenobarbital huyết tương 10 microgam/ml gây an thần và nồng độ 40 microgam/ml gây ngủ ở phần lớn người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương lớn hơn 50 microgam/ml có thể gây hôn mê và nồng độ vượt quá 80 microgam/ml có khả năng gây tử vong. Tổng liều dùng hàng ngày không được vượt quá 600 mg.

Đường uống (tính theo phenobarbital base)

• Chống co giật: 60 – 250 mg mỗi ngày, uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ.
• An thần: 30 – 120 mg mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
• Gây ngủ: 100 – 320 mg, uống lúc đi ngủ. Không được dùng quá 2 tuần.
• Chống tăng bilirubin huyết: 30 – 60 mg, 3 lần mỗi ngày.

Đường tiêm (Tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm)

• Chống co giật: 100 – 320 mg, lặp lại nếu cần cho tới tổng liều 600 mg/24 giờ.
• Trạng thái động kinh: 10 – 20 mg/kg, tiêm tĩnh mạch, liều nhắc lại nếu cần.
• An thần: 30 – 120 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
• Trước khi phẫu thuật: 130 – 200 mg, 60 – 90 phút trước khi phẫu thuật.
• Gây ngủ: 100 – 325 mg.

Trẻ em

Liều uống

• Chống co giật: 1 – 6 mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều.
• An thần: 2 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.
• Trước khi phẫu thuật: 1 – 3 mg/kg.
• Chống tăng bilirubin huyết: 5 – 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh.

Liều tiêm

• Chống co giật: liều ban đầu: 10 – 20 mg/kg, tiêm 1 lần. Liều duy trì: 1 – 6 mg/kg/ngày.
• Trạng thái động kinh: 15 – 20 mg/kg, tiêm tĩnh mạch chậm trong 10 – 15 phút.
• An thần: 1 – 3 mg/kg, 60 – 90 phút trước khi phẫu thuật.
• Tăng bilirubin huyết: 5 – 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu sau khi sinh.

Đối tượng khác

Người bệnh cao tuổi và suy nhược có thể bị kích thích, lú lẫn hoặc trầm cảm với liều thông thường, vì vậy phải giảm liều ở những đối tượng này.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều Phenobarbital và xử trí

Quá liều và độc tính

Liều gây độc của các barbiturat rất dao động. Nói chung, phản ứng nặng xảy ra khi dùng liều cao gấp 10 lần liều thường dùng gây ngủ. Tử vong thường xảy ra khi nồng độ phenobarbital trong máu cao hơn 80 microgam/ml.

Khi dùng quá liều, phenobarbital gây ức chế hệ thần kinh trung ương từ mức ngủ đến hôn mê sâu rồi tử vong; hô hấp bị ức chế có thể đến mức có nhịp thở Cheyne-Stokes, giảm thông khí trung tâm, tím tái; giảm thân nhiệt, mất phản xạ, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, tiểu tiện ít.

Người bệnh bị quá liều nặng thường có hội chứng sốc điển hình: Thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp và có thể tử vong.

Các biến chứng nặng có thể gây tử vong gồm viêm phổi, phù phổi, suy thận. Ngoài ra có thể gặp các biến chứng khác như suy tim sung huyết, loạn nhịp tim, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Cách xử trí khi quá liều

Nếu bệnh nhân mới dùng thuốc trong vòng 1 giờ, có thể rửa dạ dày. Dùng nhiều liều than hoạt đưa vào dạ dày qua ống thông đường mũi là cách điều trị được ưa dùng nhất trong cấp cứu ngộ độc phenobarbital.

Điều trị quá liều phenobarbital chủ yếu là điều trị hỗ trợ làm giảm nhẹ triệu chứng, quan trọng nhất là làm thông thoáng đường thở, duy trì chức năng hô hấp, tim mạch, thận và cân bằng điện giải.

Nếu người bệnh có chức năng thận bình thường có thể gây lợi niệu và kiềm hóa nước tiểu để làm tăng thải trừ phenobarbital qua thận. Nếu người bệnh bị ngộ độc nặng, vô niệu hay bị sốc thì nên thẩm phân màng bụng hay lọc máu thận nhân tạo.

Tác dụng phụ của thuốc Phenobarbital

Trong một số trường hợp, thuốc Phenobarbital có thể mang lại các tác dụng phụ sau:

Tác dụng phụ thường gặp

• Buồn ngủ
• Rung giật nhãn cầu, mất khả năng điều hòa động tác
• Lo sợ, bồn chồn, bị kích thích, lú lẫn (ở người bệnh lớn tuổi)
• Dễ bị kích thích, hiếu động ở trẻ nhỏ
• Trầm cảm; loạng choạng
• Nổi mẩn do dị ứng (thường gặp ở người bệnh trẻ tuổi).

Tác dụng phụ ít gặp

• Còi xương, nhuyễn xương, đau khớp, loạn dưỡng đau cơ (thường gặp ở trẻ em sau 1 năm điều trị)
• Rối loạn chuyển hóa Porphyrin
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Hội chứng Lyell (có thể tử vong).

Tác dụng phụ hiếm gặp

Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt axit folic.

Những lưu ý khi dùng thuốc Phenobarbital 100mg

Đây là một loại thuốc kê đơn, chỉ dùng khi được chỉ định, trước khi dùng cần thông báo với bác sĩ về tiền sử dị ứng và các bệnh lý gặp phải.

Bạn cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho những đối tượng như người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu; người suy thận từ nhẹ tới trung bình; những người cao tuổi (trên 65 tuổi);

Khi dùng thuốc bạn tuân thủ đúng chỉ định và không được tự ý ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là ở người bệnh mắc động kinh, người bị bệnh trầm cảm.

Trường hợp rối loạn giấc ngủ cần đánh giá nguyên nhân và các yếu tố góp phần gây ra mất ngủ. Không lạm dụng dùng để điều trị mất ngủ, mà nên áp dụng các biện pháp để hỗ trợ giấc ngủ. Nên thăm khám để tìm nguyên nhân gây mất ngủ và để được điều trị phù hợp.

Thời kỳ mang thai

Phenobarbital qua được nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao hơn gấp 2 – 3 lần so với bình thường. Vì vậy, mà không được dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Phenobarbital được biết là bài tiết vào sữa mẹ, thuốc có thể tích tụ trong sữa và trong cơ thể đến mức nồng độ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn ở người mẹ và gây an thần ở trẻ nhỏ, vì những nguy cơ gây hại này nên không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Phenobarbital có thể làm suy giảm tinh thần và/hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn như lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc.

Bệnh nhân nên được khuyến cáo cần chú ý tình trạng của họ trước khi thực hiện.

Tương tác thuốc

• Phenobarbital là một chất cảm ứng mạnh tham gia trong chuyển hoá của rất nhiều loại thuốc. Thuốc làm giảm nồng độ của Felodipin, Nimodipin trong huyết tương, thuốc làm giảm tác dụng của các Corticoid, Cyclosporin, Quinin, Acid folic, Doxycycline.
• Phenobarbital và các thuốc chống trầm cảm ba vòng: Các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân. Cần phải tăng liều các loại thuốc chống động kinh.
• Phenobarbital và các thuốc trầm cảm khác, các thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc chống lo âu,… làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương khi dùng phối hợp.
• Phenobarbital và các thuốc chống đông được dùng đường uống: Tác dụng của thuốc chống đông bị giảm, cho nên nếu kết hợp phải thường xuyên kiểm tra prothrombin huyết. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông trong khi kết hợp điều trị bằng phenobarbital và trong 8 ngày sau khi ngừng dùng thuốc phenobarbital.
• Phenobarbital và methotrexat: Độc tính đối với huyết học của methotrexat tăng do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn.
• Phenobarbital khi dùng chung với rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây ra hậu quả nguy hiểm. Cho nên, phải tránh dùng rượu khi sử dụng thuốc.

Tương tác với thực phẩm

Rượu làm tăng tác dụng an thần của phenobarbital và có thể gây hậu quả nguy hiểm.

Tương kỵ thuốc

Các dung dịch natri phenobarbital không được hòa lẫn với các dung dịch có tính acid vì có thể làm tủa phenobarbital.

Các dung dịch phenobarbital tiêm có tương kỵ về mặt vật lý và/hoặc hóa học với nhiều thuốc khác.

Dược lực học

Thuốc Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương.

Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.

Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê.

Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, tuy vậy thuốc vẫn còn phần nào được dùng để điều trị hội chứng cai rượu. Tác dụng chống co giật của thuốc tương đối không chọn lọc; thuốc hạn chế cơn động kinh lan tỏa và làm tăng ngưỡng động kinh.

Động lực học

Hấp thu

Phenobarbital uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hóa (70-90%). Theo đường tiêm tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện chậm hơn một chút.

Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%, người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong lipid. Thể tích phân bố là 0,5-1 lít/kg.

Chuyển hóa

Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp ở gan.

Thải trừ

Phenobarbital có nửa đời thải trừ trong huyết tương dài (2-6 ngày) và thay đổi theo tuổi

Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Bảo quản thuốc Phenobarbital

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ dưới 30 độ C, ở những nơi khô mát, tránh ánh sáng. Để thuốc tránh xa tầm tay của trẻ em.

Phía trên là những thông tin cần biết về thuốc chống co giật thuốc Phenobarbital. Bên cạnh những hiệu quả nổi bật trong việc điều trị động kinh, công dụng an thần thì thuốc Phenobarbital còn tiềm ẩn một số tác dụng phụ không mong muốn.

Hy vọng, với những thông tin trên về thuốc Phenobarbital bạn đã biết thuốc có tác dụng gì và sử dụng khi nào. Để an toàn không tự ý dùng thuốc và chỉ dùng dưới chỉ định của bác sĩ.