Thành phần

Thuốc tăng huyết áp Cozaar XQ 5/50mg có thành phần:

Losartan kali 50,00mg
Amlodipine camsylate 7,84mg (tương đương 5mg amlodipine).

Tá dược

Mỗi viên chứa các tá dược sau: hydroxytoluen butyl hoá, tinh bột natri glycolate, cellulose vi tinh thể, D – mannitol, povidon, crospovidon, magnesi stearate, hypromellose, hydroxypropylcellucose, titan oxyd, và bột talc.

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị cao huyết áp vô căn ở người lớn không kiểm soát tốt với đơn trị liệu bằng amlodipine hay losartan.

Cách dùng – Liều dùng thuốc Cozaar XQ 5/50mg

Liều khuyến cáo của COZAAR XQ là ngày một viên.
COZAAR XQ có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. COZAAR XQ nên được uống với nước.
COZAAR XQ có thể được dùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Losartan là thuốc có hiệu quả điều trị tăng huyết áp, liều mỗi ngày một lần 50mg đến 100mg, còn amlodipine có hiệu quả ở liều 5mg đến 10mg khi dùng đơn trị liệu. Liều tối đa được khuyến cáo của COZAAR XQ là 100mg/5mg.

Dùng cho bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ (độ thanh thải creatinin 20 – 50 ml/phút). Đối với bệnh nhân suy thận mức vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo, không khuyến cáo dùng COZAAR XQ.

Dùng cho bệnh nhân bị mất nước trong mạch

Đối với bệnh nhân bị mất nước trong mạch (như bệnh nhân dùng thuốc lợi niệu liều cao), nên dùng liều khởi đầu 25mg losartan ngày 1 lần. Vì không có liều 25mg losartan trong thuốc COZAAR XQ, nên cần dùng liều này bằng loại losartan đơn trị liệu.

Dùng cho bệnh nhân suy gan

Trong những trường hợp cần dùng losartan liều thấp (25mg ngày 1 lần) cho bệnh nhân có tiền sử suy gan, không khuyến cáo dùng COZAAR XQ.

Dùng cho người cao tuổi

Người cao tuổi có độ thanh thải giảm, nên việc điều trị amlodipine cần khởi đầu ở liều 2,5mg mỗi ngày. Nhưng không có liều 2,5mg amlodipine trong thuốc COZAAR XQ, nên cần dùng liều này bằng loại amlodipine đơn trị liệu.

Dùng cho người vị thành niên và trẻ em

Vì độ an toàn và hiệu lực của COZAAR XQ chưa xác định được ở trẻ em ≤ 18 tuổi, nên không khuyến cáo dùng COZAAR XQ.

Quá liều

Losartan

Biểu hiện thường gặp nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu triệu chứng tụt huyết áp xảy ra, cần điều trị hỗ trợ.
Cả losartan và chất chuyển hoá còn hoạt tính đều không thể loại bỏ bằng cách thẩm phân máu.

Amlodipine

Quá liều có thể gây giãn mạch ngoại biên quá mức dẫn đến tụt huyết áp mạnh và có thể dẫn đến nhịp tim nhanh phản xạ. Ở người, kinh nghiệm quá liều amlodipine còn hạn chế.
Liều uống duy nhất amlodipine maleat tương đương 40mg amlodipine/kg và 100mg amlodipine/kg gây ra chết theo thứ tự ở chuột nhắt trắng và chuột cống trắng. Những liều uống duy nhất amlodipine maleat tương đương 4 mg/kg trở lên hoặc cao hơn ở chó (11 lần trở lên liều tối đa khuyến cáo cho người trên cơ sở liều tính theo mg/m²) gây ra giãn mạch ngoại biên rất mạnh và tụt huyết áp.
Nếu xảy ra quá liều, theo dõi tích cực ngay tim và hô hấp. Thường xuyên đo huyết áp. Nếu xảy ra tụt huyết áp, cần hỗ trợ tim mạch kể cả nâng các chi lên cao và dùng dịch đúng cách. Nếu tụt huyết áp vẫn không đáp ứng với các biện pháp ôn hoà này, có thể dùng thuốc tăng huyết áp (như phenylephrin) nhưng cần chú ý đến thể tích tuần hoàn và hiệu suất tiết niệu. Vì amlodipine liên kết nhiều với protein, thẩm phân máu dường như không có ích.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bệnh nhân đã biết có tiền sử nhạy cảm với các hoạt chất của thuốc hoặc dihydropyridine.
Phụ nữ mang thai hoặc có thể có thai hoặc bà mẹ cho con bú.
Suy gan nặng.
Hẹp van động mạch chủ nặng.
Bệnh nhân bị sốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp (≥ 1/100, < 1/10)

Rối loạn hệ thần kinh: Choáng váng, nhức đầu.

Ít gặp (≥ 1/1000, < 1/100)

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ.
Rối loạn chung và khu trú: Suy nhược, khó chịu ở ngực, đau ngực, chóng no, phù ngoại biên, phù ấn lõm.
Rối loạn tiêu hoá: Bụng khó chịu, khó tiêu, buồn nôn, viêm thực quản trào ngược.
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa (toàn thân), mày đay (toàn thân).
Rối loạn tim: Đánh trống ngực.
Rối loạn mạch: Đỏ bừng, hạ huyết áp tư thế đứng.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.
Rối loạn cơ quan cảm giác: Chóng mặt.
Rối loạn thận và tiết niệu: Đái rắt.

Tương tác với các thuốc khác

Losartan

Thuốc lợi niệu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), các thuốc bổ sung kali, hoặc các chất thay thế muối có chứa kali có thể làm tăng kali trong huyết thanh.
Các thuốc khác có ảnh hưởng đến sự thải trừ natri
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) kể cả các thuốc ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2)

Amlodipine

Digoxin, phenytoin, warfarin và indomethacin.
Cimetidin
Nước bưởi ép
Thuốc chống acid magnesi va nhôm hydroxyd
Sildenafil
Atorvastatin
Simvastatin
Ethanol (Cồn)

Lưu ý khi sử dụng Cozaar XQ 5/50mg (Cảnh báo và thận trọng)

COZAAR XQ

Bệnh nhân bị giảm thể tích (ví dụ những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu).
Bệnh nhân có chế độ ăn hạn chế muối nghiêm ngặt.
Bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) hoặc bệnh nhân đang thẩm phân.
Bệnh nhân bị tăng kali huyết.

Tụt huyết áp

Những bệnh nhân bị giảm thể tích máu trong mạch (như bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi niệu) hoặc bị hẹp lỗ động mạch chủ nặng, có thể xảy ra tụt huyết áp triệu chứng. Giảm thể tích máu trong mạch cần được điều chỉnh trước khi dùng COZAAR XQ, hoặc cần dùng liều khởi đầu thấp. Vì khởi đầu tác dụng dần dần, nên tụt huyết áp thường không xảy ra.

Suy gan

Dựa vào kết quả nghiên cứu dược động học, nồng độ losartan trong huyết tương tăng có ý nghĩa ở bệnh nhân xơ gan, do đó, cần dùng liều losartan thấp hơn cho bệnh nhân suy gan
Vì amlodipine bị chuyển hoá rất mạnh ở gan và nửa đời thải trừ khỏi huyết tương (t_1/2) là 56 giờ ở bệnh nhân bị suy gan, cần tăng hoặc giảm liều chậm khi dùng amlodipine cho bệnh nhân suy gan nặng.

Losartan

Độc tính đối với thai:

Việc sử dụng các thuốc tác động trên hệ renin – angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ làm giảm chức năng thận của thai, làm tăng bệnh tật và tử vong ở thai và trẻ sơ sinh. Kết quả thiểu ối có thể liên quan với giảm sản phổi và biến dạng bộ xương ở thai. Các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản xương sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai, phải ngừng COZAAR XQ càng sớm càng tốt

Quá mẫn: Phù mạch

Mất cân bằng dịch và điện giải:

Mất cân bằng điện giải thường gặp ở bệnh nhân suy thận, có hoặc không kèm đái tháo đường và cần được quan tâm. Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu, tỷ lệ tăng kali huyết ở nhóm điều trị losartan cao hơn nhóm placebo, tuy nhiên, ít bệnh nhân phải ngừng điều trị do tăng kali huyết.

Suy thận

Do hậu quả của sự ức chế hệ renin – angiotensin, những thay đổi chức năng thận kể cả suy thận đã được báo cáo ở những cá nhân nhạy cảm; những thay đổi về chức năng thận này có thể phục hồi khi ngừng điều trị.
Những thuốc khác ảnh hưởng đến hệ renin – angiotensin có thể làm tăng urê huyết và creatinin trong huyết thanh ở các bệnh nhân hẹp động mạch hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận của người còn một thận. Tác dụng tương tự cũng đã được báo cáo với losartan; những thay đổi này của chức năng thận có thể phục hồi khi ngừng điều trị.

Amlodipine

Tăng đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim:

Đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim cấp có thể phát triển sau khi bắt đầu hoặc tăng liều amlodipine, đặc biệt là ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành tắc nghẽn nặng.

Sử dụng ở trẻ em

Vì độ an toàn và hiệu lực của COZAAR XQ cho trẻ ≤ 18 tuổi chưa xác định được, nên không khuyến cáo dùng COZAAR XQ.
Trẻ sơ sinh có tiền sử phơi nhiễm COZAAR XQ trong tử cung:
Nếu thiểu niệu hoặc hạ huyết áp xảy ra, chú ý trực tiếp vào việc hỗ trợ huyết áp và tưới máu thận. Có thể cần phải truyền thay máu hoặc thẩm phân như một biện pháp để làm đảo ngược tình trạng hạ huyết áp và/hoặc thay cho chức năng thận bị rối loạn.

Sử dụng ở người lớn tuổi

Trong các nghiên cứu lâm sàng, không thấy có liên quan về tuổi đến hiệu quả hoặc tính an toàn của losartan.
Vì độ thanh thải của amlodipine giảm ở người cao tuổi và kết quả là AUC tăng khoảng 40 – 60%, nên trị liệu amlodipine cần bắt đầu bằng liều mỗi ngày 2,5mg. Do liều amlodipine 2,5mg không có trong thuốc COZAAR XQ, nên cần dùng liều này bằng loại amlodipine đơn trị liệu.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai: Ngừng COZAAR XQ càng sớm càng tốt.
Phụ nữ cho con bú: Nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, tuỳ theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.